Les antidouleurs sur prescription médicale

Un antalgique est un antidouleur, qui peut apaiser une douleur sans toutefois la supprimer. Il empêche la transmission du signal au niveau des nerfs de la région impactée, de la moelle épinière et du cerveau. On le trouve sous forme de comprimés, de gélules, de patchs ou d’injections, ce qui offre plusieurs voies d’administration. La voie d’administration a une influence considérable sur les actions du médicament sur l’organisme, elle est choisie en fonction des besoins du malade.

Avant d’administrer un antalgique, il est conseillé de lire attentivement la notice et de demander conseil à votre médecin traitant ou à votre pharmacien en cas de doute. Cette recommandation est valable pour tous, y compris ceux qui ont recours à l’automédication. Il faut également :

• Respecter le dosage et la périodicité

• Respecter la durée de la prise en charge. En règle générale, on n’utilise pas ce type de médicaments pendant plus de 5 jours

• Eviter de changer de traitement

• Consulter le médecin traitant ou le pharmacien avec de prendre d’autres antalgiques

• Faire un traitement uniquement en suivant les conseils du médecin

• Eviter d’administrer des opiacés sans consulter

• Contacter toujours le médecin si vous ne constatez pas d’évolution

L’OMS a catégorisé les antalgiques en 3 paliers

• Les antalgiques périphériques de palier I comme le paracétamol et les AINS ou anti-inflammatoires non-stéroïdiens (ibuprofène, aspirine, etc.) qui sont souvent utilisés en automédication pour faire disparaitre les petites et moyennes douleurs.

• Les antalgiques centraux de palier II et III quant à eux ne peuvent être pris que sur avis médical. Ils regroupent les opioïdes faibles (codéine, tramadol) souvent associés aux antalgiques de palier I, recourus pour apaiser une douleur moyenne à intense et les opioïdes forts (morphine et dérivés) conçus pour calmer une douleur très sévère ou non soulagée par les antalgiques de palier II.

• Les opioïdes peuvent entrainer des effets indésirables à type de somnolence, de nausées, de perte d’appétit, de vertiges, de maux de tête, de constipation… Une insuffisance respiratoire peut survenir en cas de surdosage. Le risque d’addiction et de dépendance lié à l’usage des opioïdes est également élevé. 

Certains antalgiques ne sont délivrés que sur prescription médicale en raison de leurs difficultés d’emploi et des risques directs ou indirects qu’ils pourraient provoquer sur la santé en cas de mauvaise utilisation. On les appelle médicaments à prescription médicale obligatoire, qui sont classifiés en plusieurs catégories (liste I et liste II) suivant leurs modalités de prescription et de distribution.

Les médicaments de liste I sont prescrits uniquement pour la durée inscrite sur l’ordonnance. On ne peut les renouveler avec la même ordonnance que si le médecin l’a signifié. Ceux de la liste II sont renouvelables, car ils peuvent être prescrits pour plus de 12 mois. Mais en cas de renouvèlement, le pharmacien ne peut délivrer que la quantité requise pour un mois.

La délivrance de stupéfiants se fait dans le respect de règles strictes. Le médecin est tenu d’utiliser une ordonnance sécurisée, un papier filigrané avec un numéro de lot et un carré de micro-lettres. Il ne peut prescrire que la quantité nécessaire pour une durée allant de 7 à 28 jours en fonction des caractéristiques du produit. On dénombre plusieurs dizaines de stupéfiants en vente en pharmacie, les plus connus étant la morphine et ses dérivés.

Le pharmacien ne délivre les dérivés de l’opium et les analgésiques centraux (palier II et III) que suivant une prescription médicale. Leur utilisation inappropriée représente un véritable problème pour la santé. Les médecins prescrivent les antalgiques non opioïdes, en l’occurrence le paracétamol, l’aspirine et les anti-inflammatoires, à 78% des patients. Les opioïdes sont recommandés en cas d’inefficacité des non opioïdes. L’augmentation de leur consommation peut provoquer des complications graves, notamment des intoxications et des décès. Souvent certains malades deviennent dépendants, d’autres les détournent de leurs indications initiales.

La consommation d’antalgiques opioïdes augmente le nombre d’hospitalisations et d’overdoses depuis quelques années. De plus, environ 20 millions de Français souffriraient de douleurs chroniques complexes qui ne répondent pas aux ordonnances prescrites par les médecins.

On trouve sur le marché de nombreux produits composés de proportions de paracétamol allant de 300 à 600 mg et de codéine comprises entre 8 à 50 mg. Les médecins prescrivent généralement 1 à 2 comprimés par prise renouvelable toutes les 8 heures, ce qui équivaut à près de 3 000 mg de paracétamol et de 180 mg par jour. La prise nécessite le respect des indications du soignant, car le paracétamol pourrait provoquer des dommages au foie en cas de prise inappropriée.

L’acide acétylsalicylique (AAS), appelé dans le commerce Aspirine, est classé dans la catégorie des analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. Quant à la caféine, elle fait partie des stimulants. Des médicaments composés de ces deux molécules peuvent être recommandés en cas de fièvre, d’inflammation, de mal de tête, de règles douloureuses, d’arthrite, de foulures, de problèmes dentaires ou relatives au rhume et aux entorses.

La codéine est souvent associée à un anti-inflammatoire non stéroïdien comme l’ibuprofène pour soulager des inflammations et des sensations douloureuses, d’intensité moyenne à intense chez les adultes. On peut prescrire également cette association à un malade lorsque l’antalgique non opioïde ne soulage pas la douleur. L’association de 400 mg d’ibuprofène et de 60 mg minimum de codéine soulage plus efficacement que lorsqu’on utilise séparément chacun des deux médicaments à la même dose. Il est recommandé de prendre au maximum 3 comprimés par jour en raison d’un comprimé toutes les 6 à 8 heures.

L’association de tramadol et de paracétamol agit rapidement sur l’organisme pour diminuer les doses du morphinique et pour augmenter la puissance antalgique d’un antalgique non opiacé. On peut prescrire un médicament composé de 37,5 mg de chlorhydrate de tramadol et 325 mg de paracétamol à un patient d’au moins 12 ans qui souffre de douleurs modérées, intense ou neurogènes. Les soignants recommandent au maximum 1 à 2 comprimés par prise dans la limite de 8 comprimés par jour. 

L’association de tramadol et de paracétamol offre la même efficacité que la combinaison paracétamol-codéiné, mais pas les effets indésirables comme la somnolence et la constipation. Il faut éviter de prendre une dose supérieure ou égale à 50 mg pour éviter d’avoir des sensations de nausée et de vomissement.

Les antalgiques de palier III sont des médicaments recommandés pour traiter des douleurs intenses nociceptives, cancéreuses intenses en cas d’échec des analgésiques de niveau I et II. Ils ne sont pas recommandés pour traiter les céphalées et les nociplastiques. Ce sont entre autres la morphine, l’hydromorphone, la nalbuphine, la buprénorphine, le fentanyl, l’oxycodone et péthidine. Ces substances soulagent en agissant sur les récepteurs opioïdes, ce qui provoque plusieurs effets indésirables.

Les opioïdes sont classifiés en plusieurs groupes en fonction de leur interaction avec les récepteurs opioïdes :

• Action agoniste : les agonistes purs agissent directement sur les récepteurs morphiniques et se comportent tous comme la morphine. On peut augmenter le dosage pour maximiser ses effets sur l’organisme.

• Agoniste partiel : cette classe regroupe des antalgiques opioïdes qui ont des effets plafonds et qui ne peuvent pas atteindre l’effet maximum comme les agonistes complets, même si on augmente le dosage. Ces substances peuvent être utilisées pour réduire l’effet des agonistes purs et ne reproduisent pas tous les effets de la morphine

• Action antagoniste : cette classe permet d’antagoniser les effets néfastes liés à l’utilisation inappropriée ou de surdose d’agonistes. La substance n’active pas le récepteur sur lequel il se fixe, elle bloque les effets des opioïdes.

La morphine (de Morphée, dieu du sommeil) tient ses effets analgésiques de l’opium de la plante du Pavot. C’est le principal alcaloïde de cette plante, connue depuis l’antiquité pour calmer des maux. Elle est devenue aujourd’hui une molécule de référence grâce à ses effets anxiolytiques et euphorisants. On retrouve les effets psychodysleptiques de la morphine dans des substances opioïdes.

La morphine active les récepteurs opioïdes (µ (mu), delta, kappa) qui se trouvent au niveau et au-dessus de la moelle épinière, ce qui lui confère son effet central. La substance agit sur le système nerveux central pour soulager les douleurs rebelles ou évaluées entre 7 et 10 à l’aide de l’échelle visuelle analogique. Elle est recommandée en cas d’échec des antalgiques de niveau II dans le traitement de la sensation douloureuse dont les causes ont été bien identifiées. Pour une souffrance d’origine non cancéreuse, le médecin doit indiquer la plus courte durée d’utilisation possible et établir un contrat moral d’utilisation.

Les médicaments contenant la morphine existent sous forme de comprimés, de gélules, de solutions buvables ou pour perfusion, d’ampoules injectables (intraveineuses ou sous-cutanées). Ils peuvent être prescrits par exemple pour traiter la colique néphrétique ou relatives à l’infarctus du myocarde. Ils ne sont pas recommandés en cas de douleurs neuropathiques.

La morphine soulage les douleurs abdominales sans altérer le diagnostic clinique. La prise de 4 à 6 mg calme la douleur et facilite l’examen clinique, mais n’empêche pas l’apparition des signes péritonéaux.

Les médicaments composés de morphine se déclinent en plusieurs formes galéniques, notamment :

• Le sulfate de morphine existe en pharmacie sous forme de comprimés de gélules et de sirop. Il inclut des médicaments à libération prolongée comme le Skenan et Moscontin et à libération immédiate, tels que l’Actiskenan et l’Oramorph. Il peut être recommandé en médecine légale en dehors de l’hôpital

• Le chlorhydrate de morphine est à administrer par voie orale ou par injection intraveineuse ou sous-cutanée, notamment en continu comme en discontinu. Son administration met en vedette le système d’auto-administration d’analgésiques qui inclut l’utilisation de seringue électrique, de pompe programmable ou de perfuseur portable. Cette substance est destinée à soulager les douleurs chirurgicales et dans le traitement des cancers.

Il est recommandé de respecter la dose de 30 mg en libération prolongée toutes les 12 heures, soit de 1 mg/kg pour les adultes. Pour les personnes plus âgées, il faut diviser la dose par 2.

On peut associer la morphine LP à la morphine à libération rapide ou à un dérivé morphinique pour traiter les douleurs d’origine cancéreuse. Dans ce cas, l’administration se fait par voie orale. Pour traiter les sensations douloureuses aiguës postopératoires, on peut administrer de la morphine par voie intra-veineuse à la dose de 1 à 3 mg par intervalle de 10 minutes environ, en tenant compte des effets souhaités, de l’âge et de bien d’autres critères liés à son organisme. Le soignant doit alors surveiller régulièrement l’état du malade jusqu’à l’obtention des résultats voulus ou des effets indésirables. Les soignants ont tendance à recourir, notamment des injections sous-cutanées de 5 à 10 mg toutes les 4 à 6 heures.

L’usage prolongé de la morphine entraine un affaiblissement de la réponse au stimulus. Il faut donc augmenter la dose pour atteindre les effets obtenus lors de la première dose, cela risque de provoquer une overdose, une dépendance, le syndrome de sevrage, des problèmes respiratoires et même la mort. Les médicaments morphiniques sont considérés comme des stupéfiants détournés souvent de leur usage initial entrainant dépendance psychique et physique. En cas de traitement prolongé, il faut éviter de les arrêter brutalement pour éviter le syndrome de sevrage.

Certaines personnes injectent la morphine destinée à usage par voie orale ou l’administrent sans prescription médicale, ce qui entraine beaucoup d’effets indésirables pouvant entrainer la mort. Les plus fréquents sont :

• La sédation

• L’état confusionnel

• Insuffisance respiratoire en cas de surdosage

• La dysphorie chez les patients âgés

• La xérostomie

• Les sensations de nausée et de vomissement

• La rétention d’urine

On diminue ses effets en l’associant à d’autres antalgiques, comme la buprénorphine, la nalbuphine, la pentazocine. La morphine peut affaiblir les fonctions respiratoires et entrainer la mort. En cas de surdosage, il est recommandé d’injecter son antidote dans les meilleurs délais possibles.

L’hydromorphone est un dérivé semi-synthétique de la morphine utilisé dans le cadre du traitement des douleurs d’intensité modérée à grave d’origine cancéreuse ou postopératoire, notamment en cas d’intolérance ou d’échec de certains opioïdes. Cet agoniste opioïde est classé dans le groupe des phénanthrènes.

Les médicaments composés d’hydromorphone sont commercialisés en plusieurs formes galéniques offrant divers modes d’administrations. Ils peuvent être avalés par la bouche, placés en suppositoire ou injectés sous la peau, dans les muscles ou dans les veines. Ils sont plus puissants que les médicaments contenant la morphine. La dose orale de l’hydromorphone est 5 fois plus efficace que celle de la morphine. Quant à la dose injectable, elle est 8 fois plus efficace que la dose orale.

Que ce soit le comprimé, le liquide oral ou la capsule à libération prolongée, la dose habituelle par voie orale varie de 2 à 4 mg pour adulte. La fréquence de prise 4 à 6 heures. La concentration des comprimés est de 1, 2, 4 et 8 mg. Celle des capsules à libération prolongée est de 3, 4.5, 6, 9, 12, 18, 24 et 30 mg. Il est recommandé d’administrer les hydromorphones destinés à la voie rectale la nuit toutes les 6 ou 8 heures.

Cette substance agit sur les récepteurs opioïdes μ et κ du système nerveux central pour modifier la perception de la douleur et la réponse au stimulus, en quelques minutes seulement. Son action sur le système nerveux central améliore sa capacité à tolérer la douleur, mais provoque une dépression généralisée du cerveau. Beaucoup de personnes détournent l’hydromorphone de son usage médical initial en l’administrant en alternance avec des substances addictives comme la morphine, la codéine, l’opium et l’héroïne. Dans le cadre d’un usage récréatif, la forme injectable est plus efficace que l’héroïne et ne provoque pas problèmes cutanés comme le sulfate de morphine. Toutefois, elle entraine une dépendance physiologique et psychologique importante.

L’administration de la dose habituelle provoque plusieurs effets indésirables, comme la constipation, la somnolence, la confusion, les nausées et les vomissements. On peut proposer une thérapie correctrice pour diminuer les risques d’effets secondaires et pour améliorer l’état général du patient.

On peut constater d’autres effets indésirables, notamment :

• Une dépression respiratoire

• Un excès de pression à l’intérieur de la boîte crânienne

• La rétention urinaire chez les patients qui présentent des pathologies au niveau de la prostate ou de sténose urétrale

• L’excitation et la sédation chez les patients âgés.

L’oxycodone, appelé aussi dihydrohydroxycodéinone ou dihydro-oxycodéinone, est un dérivé synthétique de la thébaïne développé en 1916 en Allemagne et utilisé dans le traitement des douleurs d’intensité modérée à sévère. C’est un stupéfiant qui peut entrainer une dépendance physique et psychologique importante. Sa puissance représente le double de celle de la morphine en dose per os : 5 mg d’oxycodone correspond à 10 mg de morphine.

En France, l’oxycodone est prescrit pour soulager les douleurs neuropathiques ou intenses d’origine cancéreuse, ainsi que des certaines autres sévères non cancéreuses ou qui persistent après l’utilisation d’antalgiques de palier II. On l’utilise également pour pallier aux limitations des opioïdes, notamment l’inefficacité ou l’intolérance à la morphine.

Le système d’accès à l’oxycodone est moins sécurisé dans des pays d’Amérique du Nord qu’en France. Aux Etats-Unis et au Canada par exemple, il peut être prescrit également pour soulager des douleurs postopératoires modérées.

Il existe en pharmacie plusieurs médicaments contenant du dihydrohydroxycodéinone :

• Des combinaisons d’oxycodone et d’autres substances actives. Ce sont par exemple le Percocet, l’Endocet et l’Oxycocet

• Des médicaments de formes galéniques à libération immédiate composés uniquement d’oxycodone, dont l’ l’Oxy.IR

• Des médicaments de formes galéniques à libération prolongée composés seulement d’oxycodone, comme l’OxyNEO, le PMS-Oxycodone CR, l’Apo-Oxycodone CR et l’OxyContin

L’OxyContin ou Oxy n’est plus commercialisé, mais il existe des produits similaires sur le marché. Il a été développé en 1995 pour traiter durablement la douleur intense, mais il pouvait avoir des conséquences néfastes sur l’organisme en cas d’utilisation inappropriée. Le comprimé écrasé libérait très rapidement les substances actives dans l’organisme augmentant ainsi ses effets.

La durée des effets de l’oxycodone à libération prolongée tourne autour de 12 heures contre environ 5 heures pour Percocet, médicament composé l’acétaminophène et de l’oxycodone (5 mg). Dès l’absorption du Percocet, l’oxycodone est libéré rapidement dans l’organisme.

L’oxycodone peut provoquer des symptômes de sevrage sévères chez les patients qui l’utilisent quotidiennement ou qui le stoppent abruptement. Les principaux symptômes sont les sensations de nausées et de vomissements, les troubles de sommeil, la perte de l’appétit et de poids, la perte de la force musculaire, la fatigue chronique, la diarrhée diffuse, la sudation, la dépression, l’anxiété, etc. A cela s’ajoutent des effets indésirables comme la constipation, les troubles des fonctions sexuelles, les démangeaisons, la somnolence, le gonflement des téguments et transpiration excessive.

Au-delà de 28 jours, les facteurs d’addiction et de dépendance physique sont élevés. Les médecins proposent généralement une réduction graduelle de la dose initiale pendant un moment pour permettre au patient de l’arrêter de la meilleure façon possible. 

Le fentanyl est une substance à propriété analgésique opioïde développée à partir de la phénylpipéridine. Elle se distingue grâce à son effet analgésique rapide et près 100 fois plus puissant que celui de la morphine. Une fois absorbée, la substance agit sur les récepteurs opiacés du système nerveux central, de la moelle épinière et des muscles lisses. Elle entraine toutefois des effets sédatifs comme ses dérivés, notamment le sufentanil, le remifentanil l’alfentanil et le carfentanil. Elle présente également des effets euphorisants sont moins importants que ceux de la morphine et de l’héroïne.

Le fentanyl peut être prescrit lorsque des épisodes douloureux paroxystiques survenus pour traiter un cancer ou des douleurs chroniques. On peut l’utiliser dans le cadre d’une neuroleptanalgésie, d’une anesthésie ou d’une postopératoire. Il existe sous forme de timbres transdermiques à appliquer sous une peau sèche et saine toutes les 72 heures.

L’usage de médicaments contenant du fentanyl peut provoquer une intoxication accidentelle. Il est d’ailleurs recommandé de l’utiliser en relais d’un traitement par voie orale. Le fentanyl peut être administré par voies intranasales, sublinguales et transmuqueuses buccales. Il faut 1 à 2 ng/ml pour un usage analgésique et entre10 et 20 ng/ml dans le cadre de l’anesthésie.

Les effets indésirables sont la migraine, la constipation, les vertiges, la fatigue, le mal de tête, la nausée, les vomissements, etc. Il peut développer une dépendance s’il l’utilise régulièrement pendant une longue période. En cas d’arrêt brutal, il s’expose à des risques de trouble abdominal, d’anxiété, de sudation, de diarrhée et de douleur osseuse.

Le fentanyl n’est délivré que suivant une prescription pour soulager des souffrances et pour améliorer la qualité de vie. Son usage récréatif ou inapproprié n’est pas recommandé, il peut avoir des conséquences néfastes sur la santé du consommateur. En cas de surdosage, il peut y avoir des problèmes cutanés, cardiaques, de respiration et de sommeil profond. Il peut même entrer dans un état d’inconscient et mourir. Sa dose létale est de 2 mg.

La substance est mortelle lorsqu’elle est associée un antidépresseur. Sa version poudre est classée au même titre que l’héroïne.

La méthadone est un opioïde qui agit comme agoniste des récepteurs (mu et kappa) au niveau du système nerveux central et qui procure un effet majeur. Les associations médicamenteuses contenant la méthadone sont indiquées en dernier recours pour soulager les douleurs d’origine cancéreuse, notamment en cas d’échec d’autres opioïdes.

La méthadone est une substance de substitution aux opiacés, qui permet de traiter la dépendance à la morphine, à l’héroïne et à certains analgésiques qui procurent un effet euphorisant (THC). Elle est prescrite donc dans le cadre d’une cure de sevrage des opiacés ou d’une prise en charge médico-sociale et psychologique pour stabiliser les exigences du patient quant à son désir ardent d’utiliser une drogue addictive et pour réduire les causes d’usage illicite. Pour les consommateurs de Cannabis récréatif au THC qui souhaitent arrêter leur consommation et qui cherchent une solution pour aider au sevrage, il est préférable de commencer par la fleur de CBD.

La méthadone est un opiacé à action prolongée, qui procure un soulagement durable et permet de diminuer les symptômes du manque, ainsi que risques de rechute après le sevrage. Mais son sevrage est plus long par rapport à d’autres opiacés. Le sirop contient 1 % de chlorhydrate de méthadone.

Pour une administration per os, la dose quotidienne est prise en une fois et son effet dure 24 heures. Toutefois, on peut prescrire 2 doses par 24h de gélules, de solution non injectable ou de suppositoires. La dose maximale recommandée est de 60 mg par 24 h. Mais pour certaines personnes, on peut commencer une dose de 80 mg, 200 mg ou 250 mg en fonction certains critères, suivant la règlementation sur la délivrance des médicaments stupéfiants et psychotropes.

Il ne procure d’effet toxique que sur la personne non dépendante, même à faible dose. Une dose journalière de 20 mg par exemple peut provoquer la mort d’un consommateur de 40 kg. Toutefois, le patient dépendant peut ressentir quelques effets indésirables comme la somnolence, les problèmes respiratoires et la confusion.

A l’instar de plusieurs opioïdes, la méthadone ne doit pas être arrêtée de façon abrupte pour ne pas provoquer les symptômes du manque. La personne peut interrompre temporairement le traitement pour certaines raisons. Dans ce cas, le médecin peut prescrire une dose inférieure à la dose initiale lors de la reprise, cela permet d’éviter une surdose.

La buprénorphine ou bupe (en Anglais) développe une action agoniste et antagoniste sur les récepteurs morphiniques μ et κ. A l’origine, il était prescrit seulement pour soulager les douleurs. Aujourd’hui, il est indiqué également dans le cadre d’un traitement de substitution aux opiacés. Sa puissance est plus d’une trentaine de fois plus importante que celle de la morphine. 

La buprénorphine peut être prescrite à une personne non dépendante aux opiacés pour soulager les douleurs qui résistent aux antalgiques de niveau I et II. Elle est contre-indiquée aux opio-dépendantes, qui pourraient présenter le syndrome de sevrage.

Ce médicament a une liaison lentement réversible avec les récepteurs mu, cela permet de diminuer le besoin en stupéfiant pendant un long moment. Son action agoniste partielle permet de réduire ses effets indésirables sur le cardiorespiratoires, notamment en cas de surdosage. Sa marge thérapeutique diminue en cas d’usage abusif ou lorsqu’on l’associe à des benzodiazépines.

Il existe en plusieurs formes galéniques dans le commerce. Le Temgesic (0,2 mg) et le Subutex (0,4, 2 et 8 mg) sont des comprimés sublinguaux indiqués respectivement pour traiter certaines douleurs et la dépendance opioïde. La buprénorphine peut être prescrite seule ou en association à la naloxone (2 mg/0,5 mg et 8 mg/2 mg) pour traiter une personne dépendante aux opiacés.

Fort de l’efficacité de la buprénorphine, il était nécessaire de renforcer sa gamme thérapeutique. Des médicaments génériques de 1, 4 et 6 mg sont fabriqués depuis 2005 pour répondre à cette problématique. On y trouve également en pharmacie des comprimés orodispersibles de 2 mg et de 8 mg.

A l’origine, la dose initiale était de 0,8 à 4 mg par jour. Désormais, elle est portée de 2 à 4 mg par jour, en une prise. On peut prescrire une dose proportionnelle aux besoins du patient et respecter une posologie particulière pour atteindre la dose individuelle d’entretien.

En début de traitement, il peut présenter des effets secondaires comme la somnolence, la sueur excessive, les vertiges ou la constipation. En cas d’association avec un agoniste opiacé complet, les risques de syndrome de sevrage sont importants. il peut mourir s’il associe le médicament avec des benzodiazépines ou de l’alcool. L’usage abusif par voie intraveineuse peut provoquer des gonflements et des abcès au niveau de l’avant-bras ou des mains.

La nalbuphine est un opiacé fort doté d’une puissance deux fois plus élevée celle de la morphine. Il est prescrit dans le traitement des douleurs intenses, obstétricales, néoplasiques ou relatives à l’infarctus du myocarde. On peut l’administrer par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée en dose de 10 à 20 mg toutes les 3 à 6 heures, dans la limite de 160 mg/jour. 

Dans un contexte obstétrical, il est recommandé de l’administrer par injection intramusculaire à une dose comprise entre 10 à 20 mg lorsque la dilatation du col est inférieure ou égale à 4 cm. Il faut proscrire la voie intraveineuse dans ce type de situation.

La nalbuphine peut être prescrite à la dose de de 0,2 mg/kg aux enfants de 18 mois à 15 ans pour soulager leurs douleurs post-opératoires ou néoplasiques. On peut l’administrer par voies sous-cutanées, intraveineuses ou intramusculaire toutes les 6 heures.

Ce médicament est associé à des effets indésirables transitoires comme les vomissements, la constipation et la nausée. Les patients âgés ou présentant des problèmes au niveau des reins sont exposés à des risques d’hypoglycémie. Pour une utilisation obstétricale, le bébé peut être victime de problèmes respiratoires.

En cas de traitement prolongé, les risques de tolérance et de dépendance physique et psychique sont élevés. Par ailleurs, un arrêt brutal peut provoquer un syndrome de sevrage. Il a un effet antagoniste important, ce qui diminue les risques d’utilisation abusive.

La péthidine est un opioïde de synthèse utilisé dans le traitement des douleurs intenses et de celles qui résistent aux antalgiques de niveau inférieur. Elle empêche la transmission des messages nerveux nociceptifs et modifie la réaction psychique à la douleur.

Son action analgésique est 5 à 10 fois moins puissante que celle de la morphine. Il faut 60 à 80 mg de péthidine pour obtenir l’effet procuré par 10 mg de morphine. Elle est dotée de propriétés permettant de lutter contre des spasmes musculaires et de soulager facilement certaines douleurs viscérales.

On peut la prescrire autant à un adulte qu’à un enfant. Mais, il faut les administrer par titration en fonction de la douleur, que ce soit en IV ou en IM profonde.

• L’administration par voie intraveineuse : C’est une injection lente et une perfusion. Il faut d’abord le diluer dans un soluté de perfusion

• La voie intramusculaire : Il est recommandé de respecter un intervalle de 4 heures minimum entre les injections et d’utiliser 1 à 6 ampoules par 24h en fonction de l’état du malade. Cela correspond à 100 à 600 mg.

Chez les enfants, la dose maximum est de 10 mg / kg par 24 heures.

L’usage de la péthidine est associé généralement à des effets secondaires, comme une hypotension posturale, une constipation, des nausées, des vomissements, des vertiges ou des problèmes cardiaques.

Le patient peut aussi ressentir d’autres effets en fonction de son âge, de ses antécédents médicaux ou de la façon de l’utiliser :

• Des dysfonctionnements des voies biliaires

• Des problèmes urinaires pour les personnes qui présentent une hypertrophie bénigne de la prostate ou une sténose de l’urètre

• Des effets convulsivants en cas d’usage sur une longue durée

• De la sédation et des excitations accompagnées souvent d’hallucinations et de délires

• Une dépression modérée de la respiration

La péthidine est considérée comme un stupéfiant, son usage prolongé peut entrainer une tolérance ou une dépendance (physique et psychique). Son arrêt brutal favorise le syndrome de sevrage. Le patient peut utiliser un anticonvulsivant et un antagoniste.

La tapentadol est un antalgique qui appartient à la classe des opioïdes forts et qui a une activité agoniste μ-opioïde, ainsi que des propriétés inhibitrices de la recapture de la noradrénaline. Elle est environ 3 fois plus faible que la morphine. 50mg de tapentadol équivaut à environ 20 mg de morphine.

Le médicament se décline en un comprimé à libération immédiate ou prolongée qui est indiqué pour soulager les douleurs aiguës modérées à sévères, notamment celles relatives de l’arthrose, à polyneuropathies diabétiques ou au cancer des os. En France, il est  pris en compte par l’assurance maladie, lorsqu’il est prescrit dans le cadre du traitement des douleurs chroniques sévères d’origine cancéreuse chez les adultes.

La posologie est déterminée en fonction de plusieurs critères, dont l’intensité de la douleur, le suivi du patient et ses antécédents médicaux. En début de traitement, il est recommandé de prendre une dose de 50 mg toutes les 4 à 6 heures, puis être remplacé par les comprimés LP, une fois la posologie stable atteinte. Il faut surveiller régulièrement le traitement au long cours.

A l’instar de la majorité des opioïdes, les effets indésirables fréquents du tapentadol sont les nausées, les vomissements, les vertiges, la constipation, la somnolence et les maux de tête. Il ne doit pas être arrêté « brutalement » sous peine de provoquer le syndrome de sevrage. Par ailleurs, son usage prolongé entraine une dépendance.

Les principaux symptômes liés au surdosage sont les vomissements, le myosis l’altération des fonctions mentales, la chute de la pression sanguine, la dépression respiratoire pouvant entrainer la mort et bien d’autres symptômes spécifiques à la surdose d’antalgique à effet central sur les récepteurs µ-opioïdes.

La pentazocine est un analgésique narcotique indiquée dans le traitement des douleurs chroniques ou aiguës d’intensité modérée à grave. C’est un médicament qui agit sur le récepteurs µ et κ du cerveau pour soulager la douleur. Il est considéré comme un stupéfiant.

La posologie diffère d’un malade à un autre en fonction du poids, de l’âge, des caractéristiques de la douleur et des antécédents médicaux. En début de traitement d’un adulte, la dose recommandée est de 50 mg toutes les 4 heures, à administrer après les repas. Ensuite, on peut aller jusqu’à 100 mg, soit 2 comprimés, toutes les 3 ou 4 heures sans dépasser 600 mg par jour.

Son utilisation chronique peut entrainer une dépendance physique, son arrêt brutal favorise des syndromes de sevrage. Ses principaux effets indésirables sont la somnolence, la constipation, les troubles de vision, la nausée, les vomissements, la baisse de la libido, l’infertilité, la sécheresse buccale, l’insomnie, les vertiges, etc.

Le néfopam est un Analgésique central Non Morphinique ANM qui se distingue grâce à sa structure chimique qui diffère de celle des antalgiques habituellement prescrits. Il appartient à la famille des benzoxazocines qui provient de l’orphénadrine et de la diphenhydramine. On peut le classer parmi les antalgiques de niveau I.

Fort de ses propriétés anti-nociceptives, le néfopam est prescrit pour la douleur post-opératoire et certaines douleurs aiguës. Il est contre-indiqué pour une utilisation au long cours et dans le traitement des douleurs chroniques.

Des études cliniques récentes ont révélé que le néfopam réduit le frisson post-opératoire. C’est un médicament qui possède des actions anticholinergiques, atropiniques, antidépresseurs, anxiolytiques, sédatifs et myorelaxants. Il ne provoque pas de dépression respiratoire, ne permet pas de faire baisser la fièvre et ne soulage pas les inflammations.

En France, le néfopam existe sous forme d’ampoules injectables à administrer par voie perfusion IV lente ou par voie IM profonde. Une fois prise, la dose de 20 mg met 30 minutes à 1 heure pour agir sur l’organisme et ses effets durent 4 à 5 heures selon le mode d’administration. La posologie doit correspondre à l’intensité de la douleur, mais il ne faut pas excéder 120 mg/jour.

Comme la plupart des médicaments anticholinergiques, le néfopam présente des effets indésirables tels que des nausées, de la somnolence, des vertiges, des difficultés d’uriner, de l’hyperhidrose, de la xérostomie, des troubles cardiaques et de la glaucome par fermeture de l’angle. Le soignant doit réévaluer régulièrement le traitement et ne doit pas le prescrire pour une longue durée, cela permet de réduire les risques de syndrome de sevrage et de dépendance.